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尼莫地平缓释片为钙拮抗剂，用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛，突发性耳聋。能减轻血管性，紧张性和丛集性以及混合型头痛疼痛程度，减少发作频...
发布日期：2020-06-25 23:50 浏览次数：
尼莫地平缓释片是用于舒缓蛛网膜下腔出血，脑供血不足，偏头痛，神经内科等症状的药品。
成份：
本品主要成份为尼莫地平
所属类别：
化药及生物制品>>循环系统药物>>钙拮抗药>>选择性钙拮抗药
性状：
本品为淡黄色片。
适应症：
本品为钙拮抗剂，用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血所致脑血管痉挛，突发性耳聋。能减轻血管性，紧张性和丛集性以及混合型头痛疼痛程度，减少发作频率，并能防止先兆症状的出现。
不良反应：
尼莫地平的常释制剂有可能出现下列不良反应：热感、皮肤潮红、血压下降（尤其原有血压升高者）、心率加快、头晕、头痛、胃肠不适、无力、末梢水肿。
少数病人可能出现中枢神经系统过度反应的症状，如失眠、不安、激动、易激怒、多汗。个别病人可出现运动过度、情绪抑郁和血小板减少。
禁忌：
严重肝功能损害的患者禁用。不推荐尼莫地平与抗癫痫药物同时服用。
注意事项：
脑水肿及颅内压增高患者须慎用。
本品的代谢产物具有毒性反应，肝功能损害者应当慎用。
本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者中，应注. 减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量。
可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用. 剂量和保持观察。
避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。
肾功能严重损害者慎用。
动物实验提示具有致畸性。
【摘要】：尼莫地平（Nimodipine）是非极性第二代吡啶类钙拮抗剂，近几年来是高血压治疗的首选药物，能降低红细胞脆性及血液粘滞度，抑制血小板聚集，抗血栓形成，在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管。常用于脑血管病，能有效的预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。但其口服给药肝脏有较显著的首过效应，半衰期短，生物利用度低（5%～10%）。患者依从性差，需要采用新技术提高其生物利用度、延缓作用时间。本文对尼莫地平缓释片的处方进行了筛选，包括尼莫地平固体分散体的制备，确定了热熔挤出过程中的载体及其用量，阻滞剂对尼莫地平缓释片释放度的影响，选用了羧甲基纤维素钠（CMC-NA），甲基纤维素（MC），乙基纤维素（EC），羟丙基纤维素（HPC）以及羟丙基甲基纤维素（HPMC）作为阻滞剂，分别测定释放度，最终确定了HPMC为尼莫地平缓释片的阻滞剂，并通过处方的筛选确定其用量。运用均匀设计法对处方进行了优化，筛选出最佳处方：尼莫地平50mg，PVP50mg，HPMC120mg，可压性淀粉70mg，硬脂酸镁0.18mg。同时也考察了药物的粒径对释放度的影响，确定了粒径为160目将确定的处方进行扩大中试生产，验证了处方的合理性，经过考察处方合格。 对尼莫地平缓释片的质量标准进行研究，其中包括缓释片的含量测定，辅料干扰实验，精密度考察，重现性实验，方法回收率实验和释放度等。采用紫外-可见分光光度计法测定释放度，包括释放均一性实验，实验结果表明批次间、批次内工艺重现性良好。用高效液相色谱法进行了方法学研究，确认检测方法可行、重现性良好。 最后，对尼莫地平缓释片的稳定性进行研究，影响因素实验结果表明尼莫地平缓释片在高温、高湿的条件下对制剂的性状、含量及释放度的无明显变化，并且进行了六个月的加速试验和十二个月的长期试验，实验结果良好，所考查的项目的各项指标均比较稳定，各项指标合格，表明尼莫地平缓释片的质量稳定。 论文通过选择最优的辅料处方配比，结合热熔挤出术，得到体外释放度较好的尼莫地平缓释片，从而提高药物生物利用度，同时减少服药次数，提高尼莫地平制剂的临床应用效果，降低药物不良反应，提高了患者的顺应性。
