说起凝血大家都不会感到陌生,那么血液为什么在血管内可以畅通无阻的流动而不会凝结成块呢,这离不开体内的抗凝血物质!接下来我们通过极速送药上门平台分享一下香豆素类(coumarin)药物的体内可抗凝血机制:

此类药物有双香豆素(dicoumarol)、华法林(warfarin)和醋硝香豆素(acenocourmarol,新抗凝)等。
【体内过程】 双香豆素口服吸收不规则,血浆蛋白结合率为90%~99%,主要在肝代谢,ty为10-30h。华法林口服吸收快而完全,生物利用度>95%,血药浓度60-90min 达峰值,血浆蛋白结合率99%,分布全身,ty10~60h。醋硝香豆素tx为8h。
【药理作用】 为口服抗凝血药,体外无效。因化学结构与维生素K相似,能与维生素K产生竞争性措拉作用。在肝脏抑制维生素K由环氧型向氢配型转化,因而影响维生素K的反复利用,使所有依赖于维生素K的凝血因子如Ⅱ、MI、IX、X的合成受阻,对于已合成的上述凝血因子无影响,因此需待体内已合成的上述凝血因子耗竭后,才能发挥作用。故作用出现缓慢,一般需12~24h后,1~3日达高峰,停药后抗凝作用仍可维持数天,作用缓慢、持久。

极速送药上门平台分享香豆素类药物的临床应用:
1.血栓栓塞性疾病.可防止血栓形成与发展,但作用出现缓慢,剂量不易控制,故一般先与肝素合用,经1~3日香豆素类药效发挥作用后再停用肝素。
2.预防术后血栓形成 关节固定术、人工置换心脏瓣膜等手术后应用,可防止静脉血栓发生。 主要是自发性出血,常见鼻出血、牙龈出血、皮肤淤斑及内脏出血。
【不良反应】
凝血酶原时间应控制在25-30s(正常值12s)。如出现自发性出血可用维生素K对抗,必要时输新鲜血浆或全血以补充凝血因子。禁忌证同肝素。
【药物相互作用】 使本类药物抗凝血作用增强,并增加自发性出血发生率的因素有:①体内维生素K缺乏;②合用水合氯醛、甲磺丁厭、奎尼丁、泾基保泰松等血浆蛋白结合率高的药物:③合用阿司匹林等抗血小板药物;④合用丙咪嗓、甲硝座、西咪替丁等肝药酶抑制药。